تاريخ الكيمياء الحيوية المتكاملة يعود إلى الفترة ما بين الخمسينات والستينات من القرن العشرين، حينما بدأت تتطور التقنيات الحديثة في علم الكيمياء والفيزياء وعلوم الحياة، والتي أدت إلى تسريع فهم العمليات الحيوية داخل الخلايا وتحديد الأساليب لتحليلها.
وتزايدت الاهتمامات بتطوير المنهجية وتنظيم المفاهيم الكيميائية والحيوية للقضاء على الفجوة ما بين الكيمياء والحياة، وهذا ما أطلق عليه اسم “الكيمياء الحيوية المتكاملة”، وهي علم يركز على دراسة العمليات الحيوية ودور العناصر والجزيئات الصغيرة فيها وتقوم بدورها في الحفاظ على الحياة والوظائف المختلفة للكائنات الحية. وتُعتبر الكيمياء الحيوية المتكاملة من العلوم الحديثة الهامة التي يعمل عليها العلماء حتى اليوم.