يمكن تطبيق الكيمياء الطبية على تحسين الأدوية الموجودة بعدة طرق منها:
1- تحسين الإيصال: يعني تحسين طريقة نقل الدواء إلى الجسم، يتم ذلك عن طريق تحسين الصيغة الكيميائية للدواء أو تغيير طريقة صنع الدواء.
2- تحسين الفعالية: يمكن تحسين فعالية الدواء عن طريق إضافة مركبات إضافية للدواء تساعد على تحسين عملية الإيصال، على سبيل المثال، إضافة مركبات مساعدة فعالة تعزز فعالية العلاج.
3- تحسين التحمل: يشمل تحسين التحمل ، تحسين الصيغة الكيميائية للدواء بحيث يتحمل الجسم استخدامه ويسبب أقل عدد من الآثار الجانبية ، ويمكن الوصول إلى ذلك من خلال استخدام تقنيات الكيمياء الطبية الحديثة.
4- تحسين توافر الدواء: يمكن تحسين توافر الدواء في الجسم بتحسين الصيغة الكيميائية للدواء أو تحسين الوقت اللازم لانحلال الدواء في الجسم.